Sulfametoxazol

Sulfametoxazolul este o sulfonamidă antibacteriană care oprește producerea de acid folic în bacterie, blocând încorporarea acidului para-aminobenzoic și funcția acid-dihidrofolic sintetazei. Indexul ATC/DDD al OMS îl pune în grupa J01EC, a sulfonamidelor cu timp de înjumătățire biologic de aproximativ 11 până la 12 ore. Indicațiile aparțin însă asocierii cu trimetoprim, singura formă în care substanța este autorizată, iar prospectul o descrie astfel:

Sumetrolim conține o combinație de sulfonamidă-trimetoprim care are efecte antimicrobiene. Administrarea Sumetrolim este indicată în infecții cauzate de germeni patogeni sensibili la această combinație [...]

Sumetrolim 400 mg/ 80 mg, 20 comprimate (cod CIM W05738001). Prospect oficial aprobat de ANMDMR, revizuit în mai 2015. Prospectul le enumeră pe grupe: infecții respiratorii (bronșită, sinuzită, otită medie, unele pneumonii), gastro-intestinale (afecțiuni inflamatorii ale intestinului, diareea călătorului, tifos abdominal), urinare și renale (cistită acută), genitale și ale pielii. Prospectul Tagremin, revizuit în septembrie 2019, adaugă infecțiile cu Pneumocystis jiroveci, toxoplasmoza fără atingere cerebrală la pacienții imunocompetenți și nocardioza, și precizează că otita se tratează numai pe baza antibiogramei.

Sulfametoxazolul nu are o doză proprie în medicamentele din catalog: prospectele scriu doza ca pereche de concentrații. Pentru adulți și copii peste 12 ani, prospectul Sumetrolim dă 2 comprimate de două ori pe zi, o doză de întreținere de 1 comprimat de două ori pe zi și o doză zilnică maximă de 3 comprimate de două ori pe zi, luate cu un volum mare de lichid, de preferat după mese. Tot acolo scrie că sub 6 ani este indicată suspensia, că între 6 și 12 ani doza este de trei sferturi până la 1 comprimat de două ori pe zi și că la afectarea rinichilor doza o modifică medicul. Prospectul Tagremin adaugă că tratamentul durează în majoritatea cazurilor cel puțin 5 zile.

Medicament eliberat pe bază de prescripție medicală. Nu poate fi comandat online; se ridică din farmacie cu rețeta.

Prospectul Sumetrolim, revizuit în mai 2015, enumeră la rubrica "Nu utilizați" situațiile în care medicamentul este contraindicat:

• alergie la sulfametoxazol, la trimetoprim sau la oricare dintre celelalte componente;
• reacții alergice apărute în trecut la derivați de sulfonamide și la compuși asemănători chimic, printre care antidiabeticele de tip sulfoniluree și diureticele tiazidice;
• hepatită acută, insuficiență gravă a ficatului sau porfirie hepatică acută;
• afecțiuni hematologice, anemie cu deficiență de acid folic, deficit al enzimei glucozo-6-fosfat-dehidrogenază;
• insuficiență severă a rinichilor, cu excepția pacienților care fac ședințe de dializă;
• sarcină și alăptare.

Despre sarcină, același prospect explică motivul: ambele componente afectează metabolismul acidului folic, esențial în dezvoltarea fătului, iar medicamentul trece în laptele matern. Prospectul cere informarea medicului la imunodeficiență, dializă, alcoolism cronic, SIDA, afecțiuni cronice ale ficatului, sindrom de malabsorbție, afecțiuni tiroidiene sau fenilcetonurie, și avertizează că substanța poate determina fotosensibilitate, deci că pielea trebuie protejată în timpul tratamentului. La interacțiuni sunt numite warfarina, fenitoina, metotrexatul, sulfonilureele, digoxina, ciclosporina, pirimetamina, diureticele tiazidice și antiinflamatoarele nesteroidiene.

Prospectul Sumetrolim raportează reacțiile adverse pentru asociere, nu pentru sulfametoxazol separat. La foarte frecvente, "pot afecta mai mult de 1 din 10 persoane", apar concentrațiile crescute de potasiu în sânge, iar la frecvente, "pot afecta până la 1 din 10 persoane", candidoza gurii sau a vaginului, durerea de cap, vărsăturile, diareea și erupția alergică pe piele.

Prospectul cere întreruperea administrării și adresarea imediată la medic la umflarea mâinilor, picioarelor, buzelor, gurii sau gâtului cu dificultăți la înghițire sau respirație, la stare de leșin, la urticarie, la febră cu gât inflamat și dureri ale încheieturilor fără explicație, la sângerări punctiforme pe piele și la îngălbenirea ochilor cu urină închisă la culoare. Ca sulfonamidă, sulfametoxazolul poartă și avertizarea privind reacțiile cutanate grave: prospectul descrie sindromul Stevens-Johnson și necroliza epidermică toxică, raportate foarte rar, cu riscul cel mai mare în primele săptămâni de tratament, și precizează că după o astfel de reacție tratamentul nu mai trebuie reluat niciodată. Reacțiile adverse pot fi raportate direct la ANMDMR.

Produsele cu sulfametoxazol din catalog vin de la 4 branduri: EGIS PHARMACEUTICALS LTD., cu 2 produse, comprimatele și siropul Sumetrolim, și Zentiva, cu 3 produs, Tagremin.

În nomenclatorul ANMDMR, Sumetrolim are ca deținător al autorizației de punere pe piață și ca fabricant pe Egis Pharmaceuticals PLC din Ungaria, iar Tagremin aparține Zentiva S.A. din România.

Sulfametoxazolul apare în catalog numai împreună cu trimetoprim, iar cele două substanțe blochează două etape consecutive din sinteza acidului folic bacterian. Rezumatul caracteristicilor produsului Sumetrolim descrie împărțirea rolurilor:

Sulfametoxazolul, printr-un mecanism de inhibiție competitivă, inhibă încorporarea acidului para-aminobenzoic, un compus de o importanță vitală pentru microorganisme, și inhibă funcția acid dihidrofolic sintetazei. Trimetoprimul este un inhibitor specific al acid-dihidrofolic reductazei enzimă care convertește acidul dihidrofolic în acid tetrahidrofolic.

Rezumatul caracteristicilor produsului Sumetrolim 400 mg/80 mg (cod CIM W05738001), secțiunea 5.1, ANMDMR. Același document explică de ce funcționează perechea: efectul bactericid se datorează acțiunii sinergice a celor două componente, care au practic același profil farmacocinetic, cu timpi de înjumătățire apropiați, de 9 până la 12 ore pentru sulfametoxazol și de 10 până la 12 ore pentru trimetoprim, iar asocierea scade riscul dezvoltării rezistenței. Indexul ATC/DDD al OMS tratează această pereche ca pe un caz special: combinațiile de două antibacteriene din clase diferite merg de regulă la codul J01R, cu excepția combinațiilor de sulfonamide cu trimetoprim, care primesc un nivel 4 propriu, J01EE. La acest nivel sunt înregistrate șapte coduri, dintre care J01EE01 este singurul care numește sulfametoxazolul. Înlocuirea unui medicament cu altul se decide cu farmacistul sau cu medicul.

Medicamentele cu sulfametoxazol apar la 4 lanțuri din catalog. Farmacia Tei are 3 produse cu această substanță, toate cu rețetă, preț minim 10,45 lei, Dona are 3, preț minim 10,45 lei, iar Dr.Max are 1, preț minim 10,80 lei.

Cel mai mic preț dintre medicamentele cu corespondent în nomenclator îl are Sumetrolim 400 mg/ 80 mg, 20 comprimate, Egis Pharmaceuticals, 10,45 lei la Dona. Niciunul dintre cele 8 produse nu poate fi comandat online: se ridică din farmacie, pe baza prescripției medicale.

În catalog, singura substanță înrudită este trimetoprimul, iar acesta nu este o alternativă la sulfametoxazol, ci partenerul lui obligatoriu din aceeași grupă ATC J01EE.

• Trimetoprim, inhibitor al acid-dihidrofolic reductazei bacteriene, cu afinitate mult mai mare pentru enzima bacteriană decât pentru cea umană, 4 produs în catalog, același în care intră și sulfametoxazolul.

Prospectul Tagremin fixează un termen după care lipsa ameliorării trebuie dusă la medic.

Dacă după 7 zile nu vă simțiți mai bine sau vă simțiți mai rău, trebuie să vă adresați unui medic.

Tagremin, 400 mg/80 mg (cod CIM W05741001), secțiunea 1, prospect revizuit în septembrie 2019.

Prospectul Sumetrolim adaugă alte momente: la o erupție pe piele sau la semnele descrise pentru reacțiile cutanate grave, administrarea se întrerupe și se cere imediat sfatul medicului, spunându-i că medicamentul a fost utilizat; la diaree severă persistentă, medicul trebuie consultat imediat.